داروخانه شبانه روزی پاستورداروخانه شبانه روزی پاستور


آ.اس.آ - استيل ساليسيليک اسيد - A.S.A (Acetyl SalicyIic Acid)


نام علمی: آ.اس.آ - استيل ساليسيليک اسيد - A.S.A (Acetyl SalicyIic Acid)
نوع دارو: شيميايي
گروه: Analgesic drugsضد درد و مسکن ها و ضد تب
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) آرتريت.
بزرگسالان: ‌مقدار g/day 2.4-3.6 در مقادير منقسم مصرف مي‌ شود. دوز دارو را مي توان هر هفته به ميزان g 1.2 - mg 325 افزايش داد. دوز نگهدارنده بين g 3.6-5.4 روزانه مي باشد.
کودکان با وزن بيشتر از 25 کيلوگرم: 2.4 تا 3.6 گرم روزانه در مقادير منقسم .
کودکان با وزن کمتر از 25 کيلوگرم: mg/kg 110-60 روزانه در مقادير منقسم. در فواصل هفتگي مي توان دوز دارو را روزانه تا mg/kg 10 افزايش داد. دوز نگهدارنده بين mg/kg 100-80 روزانه، حداکثر تا mg/kg 130 روزانه، مي باشد.
ب) درد خفيف يا تب :
بزرگسالان mg 650 تا g 1.3 از قرص آهسته رهش هر 8 ساعت ، حداکثر تا 3.9 گرم روزانه يا mg 650-325 از راه خوراکي يا رکتال هر 6-4 ساعت حداکثر تا g 4 روزانه.
کودکان بالاي 11 سال: mg/kg 15-10 در هر دوز هر 6-4 ساعت حداکثر تا دوز g 4 روزانه.
در کودکان 11-2 سال: mg/kg 65 خوراکي يا از راه رکتال در دوزهاي منقسم هر 6-4 ساعت در صورت لزوم، حداکثر تا g/m2 2.5.
پ) حملات گذراي ايسکميک و اختلالات ترومبوآمبوليک: 50 تا 325 ميلي گرم روزانه (دوز پروفيلاکسي در آقايان) و 160 تا 325 ميلي گرم (دوز درماني) روزانه بلافاصله يا در فاصله 48 ساعت بعد از حمله (stroke).
ت) کاهش خطر حملات قلبي در بيماران داراي سابقه انفارکتوس ميوکارد يا آنژين صدري ناپايدار.
پروفيلاکسي اوليه : 325-75 ميلي گرم روزانه.
پروفيلاکسي ثانويه : 325-75 ميلي گرم روزانه.
دوز درماني: ‌325-160 ميلي گرم روزانه.
ث) تب روماتيسمي:
بزرگسالان، 8-5 گرم روزانه به صورت منقسم هر 6-4 ساعت براي 2-1 هفته مصرف مي‌ شود، سپس دوز به mg/kg 70-60 روزانه کاهش يافته و براي مدت 6-1 هفته ادامه يابد و بعد در عرض 2-1 هفته به تدريج قطع شود.
کودکان: mg/kg 100 روزانه براي 2 هفته سپس mg/kg 75 روزانه براي 6-4 هفته.
ج) پريکارديت متعاقب انفارکتوس قلبي حاد.
بزرگسالان: 325-160 ميلي گرم روزانه.
چ) جلوگيري از بسته شدن عروق کرونر بعد از انجام آنژيوپلاستي.
بزرگسالان: 325 ميلي گرم هر 6 ساعت بعد از جراحي، سپس روزانه mg 325 براي حداقل يک سال.
بعد از گذاشتن استنت: 325-160 ميلي گرم 2 ساعت قبل از گذاشتن استنت و سپس مادام العمر ادامه يابد.
ح) درمان سندرم کاوازاکي (Kawasaki) (گره لنفاوي ـ مخاطي ـ‌ پوستي).
بزرگسالان: از راه خوراکي ، مقدار mg/kg 100-80 در چهار دوز منقسم به همراه ايمونوگلوبولين وريدي مصرف مي شود. بعد از فروکش کردن تب، مقدار مصرف بايد به mg/kg/day 5-3 کاهش يابد. دوره درمان معمولاً 8-6 هفته است. در صورت درگيري عروق کرونر بايد مادام العمر ادامه يابد.
مکانيسم اثر
اثر ضد درد: آسپيرين احتمالاً با اثر بر روي هيپوتالاموس (اثر مرکزي) و با متوقف کردن توليد تکانه هاي درد (اثر محيطي) اثر ضد درد ايجاد مي کند. اثر محيطي ممکن است به علت مسدود کردن ساخت پروستاگلاندين از طريق مهار آنزيم سيکلواکسيژناز باشد.
اثر ضد التهاب: اگرچه مکانيسم دقيق اين اثر معلوم نيست، ولي به نظر مي رسد آسپيرين ساخت پروستاگلاندين‌ها را مهار مي کند. همچنين، اين دارو ممکن است ساخت يا اثر واسطه‌هاي ديگر دخيل در التهاب را مهار کند.
اثر ضد تب: آسپيرين با اثر بر روي مرکز تنظيم کننده گرما در هيپوتالاموس براي گشاد کردن عروق محيطي، تب را تخفيف مي دهد. اين عمل جريان خون محيطي را افزايش داده و سبب تعريق مي شود که به از دست دادن گرما و سرد شدن بدن از طريق تبخير منجر مي شود.
اثر ضد انعقادي: به نظر مي رسد آسپيرين در دوز پايين با مسدود کردن اثر پروستاگلاندين سنتتاز از تشکيل ترمبوکسان A2، مادهاي که موجب تجمع پلاکتها مي‌شود، جلوگيري مي کند. اين عمل غير قابل برگشت بوده و مي تواند زمان خونروي را طولاني کند. در دوزهاي بالا اين دارو اثر پروستاگلاندين را که يک ماده قوي منقبض کننده عروق و مهارکننده تجمع پلاکتي است، بلوک کرده و در نتيجه اثر ضد انعقاد دارو را خنثي مي‌کند.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد و ترومبوليتيک ممکن است اثرات مهار تجمع پلاکتي آسپيرين را تشديد کند.
مصرف همزمان با داروهايي که پيوند پروتئيني بالايي دارند (فنيتوئين، سولفونيل اوره‌ها، ‌وارفارين) ممکن است موجب جابجايي هر يک از اين داروها و بروز عوارض جانبي آنها شود. وضعيت درمان با اين داروها بايد به دقت پيگيري شود.
مصرف همزمان با ساير داروهاي محرک دستگاه گوارش، مانند الکل، استروئيدها، ‌آنتي بيوتيکها ‌و داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، ممکن است عوارض گوارشي آسپيرين را تشديد کند. مصرف اين داروها بايد با احتياط صورت گيرد.
مصرف همزمان با داروهاي سمي براي گوش، مانند آمينوگليکوزيدها، بومتانيد، کاپرئومايسين، اتاکرينيک اسيد، فوروسمايد، ‌سيسپلاتين، ‌وانکومايسين ‌يا اريترومايسين، ممکن است مسموميت گوشي را تشديد کند.
آسپيرين کليرانس کليوي کربنات ليتيم را کاهش مي دهد و در نتيجه باعث افزايش غلظت سرمي ليتيم و افزايش خطر بروز عوارض جانبي آن مي شود.
آسپيرين اثر اوريکوزوريک فنيلبوتازون، پروبنسيد ‌و سولفين پيرازون را خنثي مي کند.
کلرور آمونيوم و ديگر داروهاي اسيدي کننده ادرار غلظت خوني آسپيرين را افزايش مي‌دهند. در اين موارد، ‌احتمال مسموميت با آسپيرين بايد پيگيري گردد.
فوروسمايد ممکن است دفع آسپيرين را مختل کند.
مصرف مقدار زياد آنتي اسيدها ‌و ساير داروهاي قليايي کننده ادرار، غلظت خوني آسپيرين را کاهش مي دهد. کاهش اثر ساليسيلاتها در اين موارد بايد بررسي شود.
کورتيکواستروئيدها دفع آسپيرين را افزايش مي دهند.
غذا و آنتياسيدها جذب آسپيرين را کاهش داده و به تاخير مي‌اندازند.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- قرصهاي پوشش دار به آهستگي جذب مي شوند و براي حالات حاد مناسب نيستند. مصرف آنها بهتر است براي درمان دراز مدت، مانند درمان آرتريت، اختصاص يابد.
2- در صورت امکان، ‌بايد مصرف آسپيرين يک هفته قبل از عمل جراحي قطع گردد.
3- رطوبت ممکن است قدرت اثر آسپيرين را کاهش دهد. از اين روي، اين دارو بايد در جاي خشک و خنک نگهداري شود. در صورت استشمام بوي سرکه از قرصهاي آسپيرين ، ‌بايد از مصرف آنها خودداري شود.
4- قرصها را مي توان جويد و يا بصورت شکسته يا خرد شده همراه غذا يا مايعات مصرف کرد.
5- قرصهاي بدون پوشش آسپرين در تماس با مخاط باعث ايجاد زخم و تحريک گوارشي مي شوند.
6- ساليسلاتها علائم عفونت حاد (تب، ميالژي، اريتم) را ماسکه مي کنند. بيماران مستعد مثل ديابتيها بايد از نظر علائم عفونت حتما بررسي شوند.
7- به صورت دورهاي، CBC، پلاکت، PT، تستهاي کبدي، BUN و کراتينين حين درمان بررسي شوند.
8- بيمار را از نظر علائم خونريزي مثل پتشي، کبودي، استفراغ خوني و مدفوع تيره رنگ بررسي کنيد.
9- در موارد OTC، مصرف دارو بيش از 10 روز توصيه نمي شود.
10- در صورت بروز تب يا دهيدراتاسيون، دوز دارو بايد کاهش يابد.
روش تجويز
به هيچ وجه قرصهاي آهسته رهش يا انتريک کوت (EC) را خرد نکنيد. براي کاهش عوارض گوارشي دارو بهتر است همراه غذا يا يک ليوان آب مصرف شود. در موارد انفارکتوس حاد قلبي ، قرص بايد جويده شود.
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
آسپيرين با تجزيه گلوکز ادرار در آزمايشهاي Clinitest, Tes-Tap, Clinistix و محلول بنديکت و با آزمونهاي 5- هيدروکسي ايندول استيک اسيد (5HIAA) و انيل مندليکاسيد (VMA) تداخل ايجاد مي‌کند.
غلظت سرمي اسيداوريک ممکن است به طور کاذب افزايش يابد.
آسپيرين ممکن است با آزمايش Gerhardt براي سنجش استواستيک اسيد ادرار تداخل ايجاد کند.
دارو باعث افزايش غلظت سرمي کراتينين، BUN، افزايش آنزيمهاي کبدي و کاهش شمارش گلبولهاي سفيد و پلاکت‌ها مي‌شود.
مکانيسم اثر:
فارماکوکينتيک
جذب: از راه دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب مي شود. غلظت درماني ساليسيلاتها به عنوان ضد درد و ضد التهاب mcg/ml 300-150 است؛ پاسخ درماني در بيماران مختلف متفاوت است.
پخش: در بيشتر مايعات و بافتهاي بدن به طور وسيع انتشار مي يابد. پيوند پروتئيني آن به آلبومين به غلظت دارو بستگي دارد و در محدوده 90-75 درصد است و با افزايش غلظت سرمي دارو کاهش مي يابد. عوارض جانبي سمي شديد اين دارو ممکن است در غلظت بالاتر از mcg/ml 400 بروز کند.
متابوليسم: در دستگاه گوارش تا حدي به اسيد ساليسيليک هيدروليز و تقريباً در کبد به طور کامل متابوليزه مي شود.
دفع: به صورت ساليسيلات و متابوليتهاي آن از راه کليه دفع مي شود. نيمه عمر دفع دارو 20-15 دقيقه است.
 
فارماکوکينتيک:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به ساليسيلاتها يا ساير NSAIDها، آسم، رينيت، پوليپ بيني، اختلال اکتسابي يا ارثي خونريزي دهنده (مانند کمبود فاکتور 7 و 9 انعقادي)، کودکان (زير 16 سال مبتلا به عفونتهاي ويروسي مثل آبله مرغان يا آنفلوآنزا) بدليل احتمال سندرم ري، خانمهاي باردار (بخصوص در 3 ماه آخر بارداري).
موارد احتياط: در بيماران مستعد خونريزي و اختلال پلاکتي، نارسايي کليوي، گاستريت خونريزي دهنده و يا زخم پپتيک با احتياط مصرف شود. مصرف زياد الکل (بيشتر از 3 بار در روز) ريسک خونريزي را افزايش مي دهد. در نارسايي شديد کبدي يا کليوي استفاده نشود. در صورت بروز اختلال شنوايي يا tinitus مصرف دارو قطع شود.
دوزهاي بالا در نارسايي خفيف تا متوسط کليوي با احتياط استفاده شوند. بيماران با حساسيت به رنگهاي تارتارازين، پوليپ بيني و آسم ممکن است دچار واکنشهاي حساسيتي ناشي از مصرف ساليسيلات شوند. در بيماراني که قرار است جراحي شوند، بهتر است دوز آسپيرين 2-1 هفته قبل از جراحي قطع شده تا ريسک خونريزي کاهش يابد (تنها استثناء در بيماراني است که استنت قلبي گذاشته و دوره درمان آسپيرين به همراه کلوپيدوگرل را تمام نکرده اند). در کودکان و نوجوانان مبتلا به آنفلوانزا و آبله مرغان نبايد استفاده شود. تغييرات رفتاري (به همراه تهوع و استفراغ ) از علائم اوليه سندرم ري مي باشد.
اشکال دارويي:
اشکال دارويي:
Tablet: 325mg
Tablet, Delayed Release: 80, 100, 325, 500mg
Tablet, Chewable: 100mg
Suppository: 325mg
اطلاعات ديگر:
طبقه‌بندي فارماکولوژيک: ساليسيلات.
طبقه‌بندي درماني: ضد درد غير مخدر، ضد تب، ضد التهاب غير استروئيدي، مهارکننده تجمع پلاکتي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نکات قابل توصيه به بيمار
1- آسپيرين را دور از دسترس کودکان نگهداري کنيد.
2- در صورت مصرف زياد و درازمدت آسپرين، امکان بروز پتشي، خونريزي از لثه ها و خونريزي گوارشي را مورد توجه قرار دهيد.
3- در صورت حساسيت به رنگهاي تارتارازين دارو را مصرف نکنيد.
4- جهت کاهش عوارض گوارشي، دارو همراه غذا يا آب استفاده شود.
5- بهتر است جهت اطمينان از ورود دارو به معده و عدم چسبندگي به مري، حداقل ml 240 آب يا شير همراه ساليسيلات‌ها استفاده شود. 30-15 دقيقه بعد از مصرف دارو بهتر است جهت جلوگيري از اين عوارض، بيمار به حالت نشسته بماند.
مصرف در سالمندان ‌
1- بيماران بالاي 60 سال ممکن است نسبت به اثرات سمي آسپيرين حساس تر باشند. آسپيرين در اين بيماران بايد با احتياط تجويز شود.
2- اثرات آسپيرين بر روي پروستاگلاندينهاي کليوي ممکن است باعث احتباس مايعات و بروز ادم شود که اين امر در بيماران سالخورده و افراد مبتلا به نارسايي احتقاني قلب اهميت بسياري دارد.
مصرف در کودکان
1- به دليل رابطه اپيدميولوژيک آسپيرين با سندرم ري ، به کودکان مبتلا به آبله مرغان يا آنفلوآنزا نبايد آسپيرين داده شود.
2- اين دارو نبايد بيشتر از 5 بار در روز و يا بيشتر از 5 روز استفاده شود (مگر در موارد لزوم).
مصرف در شيردهي: ساليسيلاتها در شير مادر ترشح مي شوند. طي دوران شيردهي بايد از مصرف آسپيرين خودداري گردد.
مصرف در بارداري: به‌طور کلي بهتر است استفاده نشود. هر چند در مواردي مثل پره اکلامپسي يا سندرم آنتيفسفوليپيد- آنتي بادي استفاده مي‌شود.
عوارض جانبي
پوست: بثورات پوستي، ‌کبودي، ‌کهير.
گوش: وزوز گوش، کاهش شنوايي.
دستگاه گوارش: التهاب معده، تهوع، استفراغ، ‌دل آشوبه، ‌بي اشتهايي، سوء هاضمه، سوزش سر دل، ‌خونريزي نهفته.
ادراري ـ تناسلي : نارسايي حاد کليوي.
خون: لکوپني ، افزايش زمان خونريزي، ترومبوسيتوپني.
کبد : هپاتيت، اختلال کبدي.
ساير عوارض: حساسيت مفرط به دارو که ممکن است به صورت آنافيلاکسي، آسم، آنژيوادم و سندرم ري نمايان شود.
توجه: در صورت بروز هر يک از عوارض زير بايد مصرف دارو قطع گردد:
حساسيت مفرط، ساليسيليسم، وزوز گوش، سردرد، سرگيجه، اغتشاش شعور، اختلال بينايي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اختلال گوارشي، اليگوري، نارسايي حاد کليوي، هايپرترمي، اختلال EEG، بي قراري و اسيدوز متابوليک به همراه آلکالوز تنفسي و تاکي پنه که به خاطر افزايش توليد دي اکسيد کربن و تحريک مرکز تنفس بروز کند .
درمان: بايد معده بيمار را با واداشتن به استفراغ به وسيله شربت ايپکا، در صورت هوشيار بودن بيمار، ‌يا با لوله بيني ـ معدي (NG-Tuble) تخليه کرد. اقدامات حمايتي (حمايت تنفسي و تصحيح عدم تعادل مايعات و الکتروليتها) بايد انجام شود. معيارهاي آزمايشگاهي و علائم حياتي بيمار به دقت پيگيري شوند. با تجويز بيکربنات سديم و قليايي کردن ادرار دفع کليوي آسپيرين افزايش مي يابد. در صورتي که دماي رکتال بيمار بيش از 40 درجه سانتي‌گراد باشد، با استفاده از اسفنج، بدن بيمار را بايد خنک کرد. همودياليز آسپيرين را از بدن خارج مي‌کند، ‌ولي فقط در صورت مسموميت بسيار شديد و يا خطر بروز ادم ريوي از آن استفاده مي‌ شود.
© کلیه حقوق مادی و معنوی این وب سایت متعلق به داروخانه شبانه روزی پاستور می باشد. | طراحی و اجرا توسط حماسه ها