داروخانه شبانه روزی پاستورداروخانه شبانه روزی پاستور


ملاپروتيلين - Maprotiline HCl


نام علمی: ملاپروتيلين - Maprotiline HCl
نوع دارو: شيميايي
گروه: Antidepressants ضد افسردگي
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
افسردگي، اضطراب ناشي از افسردگي
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mg/day 75 در بيماران دچار افسردگي خفيف تا متوسط مصرف مي‌شود. مقدار مصرف ممکن است برحسب نياز تا mg/day 150 افزايش يابد. حداکثر مقدار مصرف 225 ميلي‌گرم در بيماران بستري در بيمارستان است. معمولاً در سه مقدار منقسم در روز مصرف مي‌شود؛ مي‌توان به صورت مقدار واحد هم مصرف کرد. پيش از افزايش مقدار مصرف ، مقدار اوليه بايد به مدت دو هفته مصرف شود. هر بار 25 ميلي‌گرم به مقدار مصرف افزوده مي‌شود. در بيماران سالمند مقدار مصرف با mg/day 25 شروع مي‌شود و مقدار مصرف نگهدارنده mg/day 75-50 است.
مکانيسم اثر
اثر ضد افسردگي: به نظر مي‌رسد ماپروتيلين از طريق مهار بازجذب نوراپي‌نفرين و سروتونين در پايانه‌هاي عصبي CNS (نورونهاي پيش‌سيناپسي ) اثر خود را اعمال مي‌کند، که به افزايش غلظت و فعاليت اين نوروترانسميترها در شکاف سيناپسي منجر مي‌شود. اين دارو بر بازجذب سروتونين حداقل اثر را دارد. اين دارو يک ضد اضطراب نيز مي‌ باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با سمپاتوميمتيک‌ها، از جمله اپي‌نفرين، فنيل افرين، فنيل پروپانول آمين، و افدرين (که معمولاً در اسپريهاي بيني موجود هستند )، ممکن است فشار خون را افزايش دهد.
مصرف همزمان با وارفارين ممکن است PT را افزايش دهد و سبب خونريزي شود.
مصرف همزمان با هورمونهاي تيروئيد، پيموزايد، و داروهاي ضد آريتمي (کينيد ين، ديسوپيراميد، پروکائين آميد) ممکن است خطر بروز آريتمي‌هاي قلبي و اختلال در هدايت قلبي را افزايش دهد.
ماپروتيلين ممکن است اثرات کاهنده فشارخون داروهايي را که از طريق مرکزي عمل مي‌کنند (مانند کلونيدين، متيل دوپا، و رزرپين) کاهش دهد.
مصرف همزمان با دي سولفيرام ممکن است موجب دليريوم و تاکيکاردي شود .
مصرف همزمان با مضعف‌هاي CNS مانند الکل ، ضد دردها، باربيتوراتها، داروهاي مخدر، آرام بخشها و بي حس کننده‌ها (تسکين بيش از حد)، آتروپين و ساير داروهاي ضد کولينرژيک مانند فنوتيازينها، آنتي هيستامين‌ها، مپريدين، و داروهاي ضد پارکينسوني (تسکين بيش از حد، انسداد فلجي روده، تغييرات بينايي، و يبوست شديد)، و متريزاميد (افزايش خطر حملات تشنجي) ‌باعث اثرات اضافي مي‌شود.
باربيتوراتها و استعمال زياد دخانيات سبب القاي متابوليسم ماپروتيلين و کاهش اثربخشي آن مي‌شوند؛ فنوتيازينها و هالوپريدول متابوليسم و اثربخشي ماپروتيلين را کاهش مي‌دهند؛ متيل فنيدات سايمتيدين، داروهاي خوراکي ضد بارداري، پروپوکسي‌فن، و مسدودکننده‌هاي گيرنده بتا ممکن است متابوليسم ماپروتيلين را مهار کرده و غلظت پلاسمايي و مسموميت با آن را افزايش دهند.
مصرف همزمان با مهارکننده‌هاي MAO ممکن است به تب بالا ، زيادي فشار خون، تاکيکاردي، کانفيوژن، و حملات تشنجي منجر شود. مصرف همزمان با فنوتيازينها ممکن است خطر حملات تشنجي را افزايش دهد.
 
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ماپروتيلين ممکن است زمان هدايت را طولاني کند (طولاني شدن فواصل QT و PR، پهن شدن امواج T بر روي EKG) ؛ اين دارو ممکن است سبب افزايش نتايج آزمونهاي عملکرد کبد، کاهش تعداد گلبولهاي سفيد خون و افزايش غلظت سرمي گلوکز شود.
مکانيسم اثر:
فارماکوکينتيک
جذب: از دستگاه گوارش به آهستگي ولي کامل جذب مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در بدن، از جمله CNS و شير مادر ترشح مي‌ شود. 88 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. اوج غلظت سرمي 24-8 ساعت بعد از مصرف خوراکي حاصل مي‌شود. غلظت پايدار پلاسمايي و اوج اثر درماني معمولاً طي دو هفته به دست مي‌آيد. غلظت سرمي درماني فرض شده ng/ml 300-200 است.
متابوليسم: توسط کبد به آهستگي به متابوليت فعال دز- متيل ماپروتيلين متابوليزه مي‌شود. اثر عبور اوليه قابل ملاحظه کبدي ممکن است دليل متفاوت بودن غلظت سرمي دارو در افراد مختلفي باشد که يک ميزان از اين دارو را مصرف مي‌کنند. نيمه عمر دارو 51 ساعت است.
دفع: قسمت اعظم دارو به صورت متابوليت و طي سه هفته از راه ادرار دفع مي‌شود. حدود 30 درصد از طريق مجراي صفراوي در مدفوع دفع مي‌شود.
 
فارماکوکينتيک:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: مرحله حاد بهبود انفارکتوس ميوکارد، حساسيت مفرط به دارو، اختلالات تشنجي، تا 14 روز بعد از مصرف داروهاي مهارکننده MAO.
موارد احتياط : سابقه انفارکتوس ميوکارد، بيماري قلبي- عروقي، احتباس ادرار، گلوکوم با زاويه بسته، تمايل به خودکشي، افزايش فشار داخل کره چشم، نوجوانان، سالخوردگان، بيماران ناتوان.
اشکال دارويي:
اشکال دارويي:
Tablet: 25, 75 mg
اطلاعات ديگر:
طبقه‌بندي فارماکولوژيک: ضدافسردگي چهار حلقه‌اي.
طبقه‌بندي درماني: ضد افسردگي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- ماپروتيلين ممکن است نسبت به ساير ضد افسردگيهاي سه حلقه‌اي بيشتر موجب حملات تشنجي شود. بيماران داراي EEG غير طبيعي به دقت پيگيري شوند.
2- براي به حداقل رساندن خطر حملات تشنجي، مقدار تام روزانه بايد کمتر از 200 ميلي‌گرم باشد.
3- در بعضي بيماران دچار بيماري دوقطبي که ماپروتيلين مصرف مي‌کنند، ممکن است مواردي هرچند به ندرت از حالات مانيا يا هيپومانيا عارض شود.
نکات قابل توصيه به بيمار
1- مقدار تام روزانه را يک جا مصرف نکنيد. در صورت فراموش کردن يک نوبت مصرف دارو، آن را دو برابر نکنيد.
2- اثر کامل دارو ممکن است تا چهار هفته بعد از شروع درمان ظاهر نشود. دارو را طبق دستور مصرف کنيد.
3- از قطع ناگهاني مصرف دارو، و نيز از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الکل خودداري کنيد.
4- عوارض غير معمول و مزاحم، از جمله اغتشاش شعور، اختلالات حرکتي، ضربان سريع قلب، سرگيجه، غش، يا اشکال در ادرار کردن را فوراً اطلاع دهيد.
5- دارو را دور از دسترس کودکان نگهداري کنيد.
مصرف در سالمندان: براي بيماران بزرگتر از 60 سال بايد با مقادير کمتر از معمول تجويز شود؛ براي اين افراد معمولاً مقدار mg/day 50-25 کافي است.
مصرف در کودکان: ماپروتيلين در کودکان زير 18 سال توصيه نمي‌شود.
مصرف در شيردهي: ماپروتيلين در شير مادر با غلظت مساوي يا بيشتر از سرم مادر ترشح مي‌شود. منافع دارو براي مادر بايد نسبت به مضرات آن براي کودک سنجيده شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: خواب آلودگي، سرگيجه، حملات تشنجي، لرزش، کانفيوژن، سردرد، عصبانيت، واکنشهاي اکستراپيراميدال، اضطراب، بي‌خوابي، آشفتگي، کرختي، ضعف.
قلبي- عروقي: افت فشار خون در حالت ايستاده ، تاکيکاردي، تغييرات EKG، افزايش فشار خون، آريتمي، بلوک قلبي، سنکوپ.
چشم، گوش: تاري ديد ، وزوز گوش، ميدرياز.
دستگاه گوارش: يبوست، تهوع، اسهال، استفراغ.
ادراري- تناسلي: احتباس ادرار.
پوست: بثورات پوستي، کهير، حساسيت به نور.
ساير عوارض: تعريق زياد، واکنش حساسيت مفرط.
بعد از قطع ناگهاني مصرف طولاني مدت دارو: تهوع، سردرد، کسالت (نشان دهنده اعتياد نيست).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: 12 ساعت اول بعد از مصرف حاد ، مرحله تحريکي است که با فعاليت بيش از حد آنتي کولينرژيک (آشفتگي، تحريک پذيري، اغتشاش شعور، توهمات، زيادي حرارت بدن، علائم پارکينسون، حملات تشنجي، احتباس ادرار، غشاهاي مخاطي خشک، انبساط مردمک چشم، يبوست و انسداد فلجي روده) مشخص مي‌شود. به دنبال آن اثرات ضعف CNS پديد مي‌آيد که عبارتند از کاهش حرارت بدن ، کاهش يا فقدان رفلکس‌ها، کمي فشار خون، سيانوز، و بي‌نظمي‌هاي قلبي، از جمله تاکيکاردي، اختلال در هدايت، و اثرات شبه کينيدين روي EKG، شدت مصرف بيش از حد دارو با طولاني شدن بيش از ms 100 کمپلکس QRS مشخص مي‌شود. اين حالت معمولاً نشان دهنده غلظت سرمي بيش از ng/ml 1000 است. اسيدوز متابوليک ممکن است به دنبال کمي فشار خون، کمي تهويه و حملات تشنجي پديد آيد.
درمان: علامتي و حمايتي و عبارت است از حفظ راه هوايي، تثبيت درجه حرارت، و حفظ تعادل آب و الکتروليت. در صورت هوشيار بودن بيمار با شربت ايپکا وي را وادار به استفراغ کرده و به دنبال آن لاواژ معده انجام مي‌گيرد و براي جلوگيري از جذب بيشتر ذغال فعال داده مي‌شود. دياليز استفاده کمي دارد. حملات تشنجي را با ديازپام ، آريتمي را با فني توئين يا ليدوکائين تزريقي، و اسيدوز را با سديم بيکربنات درمان مي‌کنند. از تجويز باربيتوراتها بايد خودداري شود؛ اين کار ممکن است اثرات مضعف CNS و تنفسي را افزايش دهد. از مصرف داروهاي گروه I‌ ضد آريتمي خودداري شود.
© کلیه حقوق مادی و معنوی این وب سایت متعلق به داروخانه شبانه روزی پاستور می باشد. | طراحی و اجرا توسط حماسه ها